sexhapi.renkligeceler.com
Viagra Sildenafil Sitrat 100mg
4
ADET 80 YTL |
Soft
Viagra Sildenafil Sitrat 100mg
4 ADET 80 YTL |
|
Levitra
Vardenafil 20mg
4 ADET 55 YTL |
Cialis
Tadalafil 20mg
4 ADET 40 YTL |
Soft Cialis
Tadalafil 20mg
4 ADET 40 YTL |
Penis sertleşmesi bozukluğu, 40 yaş üzerindeki erkeklerin %50 sinde
görülebilen bir durumdur. Bu rahatsızlık, özellikle sağlık bilincinin
tam gelişmediği toplumlarda kimseye söylenemeyen ve danışılamayan, bir
durumdur. cinsel organın sertleşmemesi veya cinsel ilişki için yeterli
süre sert kalamaması (empotans) değişik nedenlerle ortaya çıkabilir.
Psikolojik nedenlerle olabileceği gibi bazı ilaç etkileşimleri veya
damarsal sorunlar temelde yatabilir.
Penis sertleşmesi, bir erkeğin cinsel olarak uyarılması ile penise
doğru kan taşıyan atardamarların genişlemesi, daha çok kanı penisin
süngersi dokularına taşıması ve penisten kanı geri götüren
toplardamarlarında büzülmesi ile kanın penis içindeki süngersi
dokularda göllenmesi ile başlar. Kan akımındaki bu kontrol, süngersi
dokudaki endotel ve sinir hücrelerinden salgılanan nitrik oksit (NO)
tarafından sağlanır. NO, atardamar duvarlarının genişlemesini sağlayan
siklik guanozin monofosfat (sGMP) yapımını uyarır. Sildenafil sitrat,
cinsel uyarı ile sGMP yapımı arttığında devreye girer ve ortamdaki
sGMP'yi parçalayan enzimleri baskılar; sGMP'nin etkinliğini
arttırarak, sertleşmeyi ve sertleşmenin uzun sürmesini sağlar
Sildenafil, erektil disfonksiyon (ED) tedavisinde oral
olarak etkili ilk ilaçtır.
Moleküler Farmakoloji : Penis ereksiyonu, korpus kavernozum
sinüzoidlerindeki düz kas relaksasyonu sonucu artan kan akımıyla
gerçekleşir. Cinsel uyarı ile salınan nitrik oksit guanilat siklaz
aktivasyonunu arttırır ve siklik guanozin monofosfat (cGMP) sentezine
neden olur. cGMP düz kas relaksasyonunu sağlar ve bu durum artmış
arteryel akım ve korporal veno-oklüzyon ile sonuçlanır. Hücre içi cGMP,
fosfodiesteraz enzimleri ile yıkılır. İnsan penis dokusunda dört
fosfodiesteraz izoformu (tip 2,3,4,5) saptanmakla birlikte, bu
dokudaki baskın izoform tip 5'tir. Sildenafil, cGMP-spesifik
fosfodiesteraz tip 5'in (PDE5) oral etkili, güçlü ve selektif bir
inhibitörüdür. Sildenafil, bu etkisiyle korporal düz kaslarda cGMP
konsantrasyonunu arttırarak, nitrik oksitin gevşetici etkisini
güçlendirir. Sildenafil, diğer fosfodiesteraz izoformlarına göre PDE 5
üzerinde 10-10.000 kat daha seçicidir.
Farmakokinetik: Sildenafil oral uygulanım sonrası, %40'lık
biyoyararlanım ile hızlıca emilir. Tepe plazma konsantrasyonuna ulaşma
zamanı (t max) 30 ile 120 dakika arasıdır (ortalama 60 dakika).
Sildenafilin terminal yarı ömrü 3-5 saattir. Sildenafil, hepatik
mikrozomal sitokrom P-450 izoenzimleri 3A4 (major) ve 2C9 (minör) ile
metabolize edilir. Simetidin, eritromisin ve ketokanazol gibi güçlü
P450 3A4 inhibitörleri sildenafil metabolizmasını geciktirir.
Sildenafil gaita (%80) ve idrar (%13) ile metabolitler halinde atılır.
Karaciğer ve böbrek işlev bozukluğu olanlarda ve 65 yaştan büyüklerde
sildenafil metabolizması yavaşladığından, bu kişilerde 25 mg'dan
başlanarak doz ayarlaması yapılabilir.
Endikasyonlar: Erkek ED’de endikedir.
Kontraendikasyonları: Nitrik oksit-cGMP sistemine etkisinden dolayı,
beklenildiği gibi sildenafil, nitratların hipotansif etkilerini
arttırıcı etki gösterir. Bundan dolayı, organik nitrat ya da nitrik
oksit öncüllerini (örneğin nitroprussit) düzenli ve/ya da aralıklı
kullanan hastalarda, sildenafil kontraendikedir.
Sağlıklı erkek gönüllülerde yapılan çalışmalarda, 800 mg'a kadar
sildenafil dozunda, 25-100 mg'dan farklı yan etkiler görülmemiştir.
Yine sağlıklı erkek gönüllülerde 100 mg oral sildenafil, klinik
anlamlı elektrokardiyografik etki yaratmamıştır. Sağlıklı gönüllülerde
100 mg sildenafil yatar pozisyonda, sistolik kan basıncını 8.4 mm Hg
ve diastolik kan basıncını 5.5 mm Hg düşürücü etki yapmıştır.
FDA şu hastalarda da sildenafil kullanımının sakıncalı olduğunu
bildirmiştir:
1- Son altı ay içinde myokard infarktüsü, felç ve yaşamı tehdit eden
aritmisi olan hastalar,
2- Dinlenirken hipotansif (<90/50) ya da hipertansif (>170/110)
olanlar,
3- Anstabil anjinaya neden olan kalp yetmezliği ve koroner arter
hastalığı olanlar,
4- Retinitis pigmentoza hastaları,
5- Majör psikiyatrik bozukluklar,
6- Majör hematolojik bozukluklar,
7- Aktif peptik ülser.
Dozaj ve Uygulama : Önerilen sildenafil dozu, cinsel ilişkiden
yaklaşık bir saat önce uygulanacak 50 mg'dır. Sildenafil cinsel
aktiviteden yarım saat ya da 4 saat öncesine dek alınabilir. Etkinlik
ya da toleransa göre doz arttırılabilir ya da azaltılabilir. Önerilen
maksimum doz 100 mg ve kullanım sıklığı, dozla ilişkili olmamak üzere
günde bir kezdir.
Ciddi karaciğer ve böbrek yetmezliği olanlar, sitokrom P-450 izoenzim
3A4'ü baskılayan ilaç kullanan ve 65 yaştan büyüklerde, sildenafilin
plazma konsantrasyonu ve yan etki insidansının artma olasılığı
bulunduğundan, 25mg'lık başla
|